Tư vấn sản phẩm
Địa chỉ email của bạn sẽ không được công bố. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

Tá dược là mọi thành phần trong viên nén, viên nang, bột hoặc liều lỏng không phải là thuốc hoặc chất dinh dưỡng có tác dụng điều trị hoặc dinh dưỡng thực sự. Chất kết dính, chất độn, chất phủ, chất bôi trơn, chất bảo quản, chất tạo màu và vỏ viên nang đều thuộc một từ duy nhất này. Ví dụ, một viên vitamin C 500 mg nặng 650 mg chứa khoảng 150 mg tá dược giúp giữ các viên thuốc lại với nhau, giúp hòa tan ở tốc độ phù hợp và giữ cho viên thuốc không bị vỡ vụn trong chai. Logic tương tự áp dụng cho một viên nang gelatin , trong đó phần vỏ được làm từ gelatin đã qua chế biến, nước và đôi khi là chất làm dẻo, được phân loại là tá dược chứ không phải là một phần của công thức hoạt tính.
Tá dược không phải là chất độn theo nghĩa thô tục của từ này. Các nhà sản xuất thêm chúng vì các hoạt chất thô thường không ổn định, quá dính, quá mịn hoặc liều lượng quá nhỏ để có thể tự đo, nuốt hoặc hấp thụ một cách đáng tin cậy. Nếu không có tá dược, liều 2 mg của một hợp chất mạnh không thể được phân bố đều trên một mẻ hàng nghìn viên, và chiết xuất thực vật có dầu không bao giờ có thể được ép thành dạng rắn ổn định.
Các nhà bào chế dược phẩm và dinh dưỡng phân loại tá dược theo chức năng chúng thực hiện trong một liều lượng. Hầu hết các thành phẩm đều kết hợp các tá dược từ một số loại này cùng một lúc, được xếp lớp để tạo ra viên nén, viên nang hoặc chất lỏng tồn tại trong quá trình sản xuất, vận chuyển, bảo quản trên kệ và tiêu hóa theo thứ tự đó.
Lactose, cellulose vi tinh thể và dicanxi photphat bổ sung khối lượng lớn nên hoạt chất liều thấp có thể được xử lý và nén lại. Một công thức chỉ chứa 1 mg hợp chất hoạt tính thường được đóng gói tổng trọng lượng lên tới 100-200 mg bằng cách sử dụng chất độn.
Tinh bột, povidone và hydroxypropyl cellulose giữ các hạt bột lại với nhau trong quá trình nén. Nếu không có chất kết dính, viên thuốc sẽ rơi ra bột mỗi khi cầm và có thể bị gãy trước khi được bày bán trên kệ thuốc.
Croscarmellose natri và natri tinh bột glycolate trương nở khi tiếp xúc với độ ẩm, làm vỡ một viên thuốc nén bên trong dạ dày trong vòng vài phút để hoạt chất có thể hòa tan và hấp thụ đúng tiến độ.
Magiê stearate và silicon dioxide dạng keo làm giảm ma sát trong quá trình sản xuất tốc độ cao, ngăn không cho bột dính vào chày và khuôn dập ra hàng nghìn viên mỗi phút.
Lớp phủ màng che giấu mùi vị và kiểm soát thời gian giải phóng, trong khi vỏ viên nang, phổ biến nhất được làm từ gelatin, bọc hoàn toàn dưới dạng bột hoặc chất lỏng. A viên nang gelatin Bản thân vỏ là một tá dược có đặc tính phân hủy riêng.
Methylparaben, axit sorbic và các chất chống oxy hóa như BHT làm chậm sự phát triển của vi khuẩn và phân hủy oxy hóa, đặc biệt trong xi-rô lỏng và viên nang mềm, nơi độ ẩm tạo ra môi trường thuận lợi hơn cho sự hư hỏng.
Yêu cầu hầu hết mọi người nêu tên một tá dược và họ sẽ rút ra một khoảng trống, nhưng hầu như mọi người đều đã cầm trên tay một tá dược. A viên nang gelatin được chế tạo gần như hoàn toàn từ nguyên liệu tá dược: bản thân vỏ không có tác dụng điều trị. Nó tồn tại hoàn toàn để chứa, bảo vệ và cung cấp bất kỳ hoạt chất nào có bên trong nó, điều này khiến nó trở thành một trong những ví dụ thực tế thuần túy nhất về ý nghĩa thực sự của từ tá dược.
Gelatin được sử dụng trong vỏ viên nang có nguồn gốc từ collagen, thường có nguồn gốc từ da và xương bò hoặc lợn thông qua quá trình thủy phân có kiểm soát. Protein thu được tạo thành một lớp màng trong suốt, linh hoạt sau khi hòa tan trong nước nóng và đúc thành các nửa vỏ, sau đó sấy khô đến độ ẩm thường từ 13 đến 16%. Phạm vi độ ẩm đó không phải là tùy ý: vỏ khô hơn khoảng 12% trở nên giòn và nứt trong quá trình vận chuyển, trong khi vỏ trên 16% vẫn dính và các viên nang dính vào nhau trong chai.
Gelatin không phải là tá dược tạo vỏ duy nhất trên thị trường. Các nhà sản xuất ngày càng đưa ra các lựa chọn thay thế dựa trên thực vật và việc lựa chọn giữa chúng ảnh hưởng đến mọi thứ, từ tốc độ hòa tan đến độ ổn định thời hạn sử dụng ở vùng khí hậu ẩm ướt.
| Chất liệu vỏ | Nguồn | Thời gian hòa tan điển hình | Khả năng chịu ẩm |
|---|---|---|---|
| Gelatin (bò/lợn) | Collagen động vật | 15-30 phút | Vừa phải, giòn dưới 30% RH |
| HPMC (hydroxypropyl methylcellulose) | xenlulo thực vật | 20-40 phút | Cao, ổn định trong phạm vi độ ẩm rộng |
| Pullulan | Tinh bột lên men | 10-20 phút | Độ thấm oxy cao, thấp |
| Vỏ làm từ tinh bột | Tinh bột thực vật biến tính | 25-45 phút | Trung bình đến cao |
Gelatin vẫn là lựa chọn ưu tiên về chi phí và tốc độ xử lý, vì nó tạo gel và đông kết nhanh hơn trên dây chuyền sản xuất so với hầu hết các chất thay thế có nguồn gốc thực vật, nhưng thay vào đó, các nhà tạo công thức làm việc với các hoạt chất nhạy cảm với độ ẩm hoặc nhắm vào thị trường đồ chay thường cân nhắc HPMC hoặc pullulan.
Các thành phần hoạt tính trải qua thử nghiệm đáp ứng liều lượng để chứng minh chúng có thể điều trị được một tình trạng bệnh. Tá dược được đánh giá hoàn toàn trên một trục khác: tính trơ, độ đặc và độ an toàn ở lượng sử dụng. Một chất hoàn toàn an toàn khi ăn với số lượng thực phẩm vẫn có thể không phù hợp làm tá dược nếu nó không ổn định về mặt hóa học bên cạnh một hoạt chất cụ thể, một hiện tượng mà các nhà xây dựng công thức gọi là không tương thích tá dược.
Một minh họa thường được trích dẫn liên quan đến giảm lượng đường như lactose phản ứng với các thuốc amin chính thông qua phản ứng hóa nâu kiểu Maillard, có thể làm mất màu viên thuốc và giảm hiệu lực trong thời hạn sử dụng của nó; điều này đã được ghi lại trong tài liệu về công thức bào chế dược phẩm và là một lý do khiến các chất độn không chứa lactose tồn tại cho các hoạt chất có chứa amin (Aulton's Pharmaceutics, tài liệu tham khảo về công thức dược phẩm tiêu chuẩn). Vỏ viên nang cũng có những lo ngại về khả năng tương thích: chất lỏng có tính axit cao có thể làm mềm hoặc phân hủy vỏ gelatin tiêu chuẩn theo thời gian, đó là lý do tại sao các sản phẩm chứa chất lỏng có tính axit thường được kết hợp với công thức vỏ bọc trong ruột hoặc được làm cứng đặc biệt.
Tỷ lệ tá dược và hoạt chất thay đổi rất nhiều tùy thuộc vào hiệu lực của hoạt chất và dạng bào chế đang được xây dựng.
2-90%
Tỷ lệ tá dược điển hình trong tổng trọng lượng viên, tùy thuộc vào hoạt tính của thành phần hoạt chất
13-16%
Phạm vi độ ẩm tiêu chuẩn cho vỏ nang gelatin cứng ổn định
15-30 phút
Cửa sổ phân rã điển hình của viên nang gelatin tiêu chuẩn trong chất lỏng ở nhiệt độ cơ thể
6
Các loại tá dược chức năng riêng biệt thường được kết hợp trong một liều thành phẩm
Một loại thuốc có hiệu lực cao được định lượng ở phần miligam có thể gần như hoàn toàn có tá dược theo trọng lượng sau khi nó được đóng thành một viên thuốc có thể cầm được và có thể nuốt được, trong khi viên nang chiết xuất thảo dược liều cao có thể cần rất ít chất độn bổ sung vì bản thân hoạt chất đã cung cấp đủ số lượng lớn.
Không phải tất cả các nguồn tá dược đều có thể thay thế cho nhau, ngay cả trong cùng một loại hóa chất. Gelatin có nguồn gốc và được xử lý trong các điều kiện được kiểm soát chặt chẽ mang lại độ nở nhất quán, khả năng tạo gel quyết định độ cứng và đàn hồi của màng vỏ thu được, thường được đo trên thang đo mà gelatin cấp dược phẩm rơi vào phạm vi nở hoa từ 150 đến 250. Độ nở hoa không nhất quán giữa các lô có thể tạo ra vỏ viên nang có độ dày, độ giòn hoặc tính nguyên vẹn của lớp niêm phong khác nhau.
Một nhà sản xuất viên nang kiểm soát chặt chẽ các biến số này sẽ tạo ra các lớp vỏ có độ kín ổn định, chống nứt khi vận chuyển và phân hủy trong một khoảng thời gian có thể dự đoán được, từ đó giữ cho đặc tính giải phóng của hoạt chất đáng tin cậy từ chai này sang chai khác.
Chất độn là một loại tá dược cụ thể, không phải là từ đồng nghĩa cho toàn bộ danh mục. Tá dược cũng bao gồm chất kết dính, chất phân rã, chất bôi trơn, chất phủ và chất bảo quản, mỗi loại thực hiện một chức năng cơ học hoặc hóa học riêng biệt thay vì chỉ bổ sung số lượng lớn.
Nó được tính là một tá dược. Bao bì đề cập đến chai, vỉ hoặc hộp xung quanh thành phẩm, trong khi vỏ viên nang là một phần của dạng bào chế mà bệnh nhân nuốt và tương tác trực tiếp với hoạt chất và cơ thể.
Sự lựa chọn thường phụ thuộc vào yêu cầu về chế độ ăn uống, độ nhạy ẩm của vật liệu làm đầy và chi phí sản xuất. Gelatin xử lý nhanh hơn và rẻ hơn trên các dây chuyền đóng gói tiêu chuẩn, trong khi vỏ làm từ thực vật như HPMC phù hợp với các thị trường nhạy cảm với người ăn chay, thuần chay hoặc halal và một số chất độn phản ứng với độ ẩm nhất định.
Có, trong một số ít trường hợp. Tá dược được chọn vì tính trơ nói chung, nhưng những cá nhân có độ nhạy cảm cụ thể, chẳng hạn như không dung nạp lactose phản ứng với chất độn lactose, vẫn có thể phản ứng với tá dược mặc dù bản thân tá dược đó không có tác dụng điều trị dự kiến.
Địa chỉ email của bạn sẽ không được công bố. Các trường bắt buộc được đánh dấu *
Nếu bạn muốn tìm hiểu thêm về các sản phẩm của chúng tôi, vui lòng liên hệ với chúng tôi và chúng tôi sẽ cố gắng hỗ trợ bạn.
Số 1 Đường số 3 Tianzhu, Thị trấn Dufu, Huyện Tân Xương, Tỉnh Chiết Giang
86-575 8606 0065
86-159 8825 2009
+86 159 8825 2009
+1 380 215 7432
